Для чего назначают карведилол: показания к применению, инструкция, аналоги

Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналоги

Карведилол представляет собой неселективный блокатор β-адренорецепторов, обладающий антиоксидантными свойствами.

Его назначают при повышенном артериальном давлении, стабильной стенокардии, а также хронической сердечной недостаточности.

Нередко специалисты рекомендуют вместо него другие, более подходящие аналогичные лекарственные препараты. Это может объясняться более сильным действием, менее выраженными побочными эффектами, а также более приемлемой стоимостью.

В данной статье можно ознакомиться с медикаментами, обладающими идентичным воздействием и наличием одного и того же активного вещества. Карведилол, аналоги которого более доступны и безвредны, пользуется большим спросом у пациентов кардиологов. Но, при необходимости, очень важно знать, чем можно заменить это средство.

Наиболее популярные аналоги, отличающиеся низкой стоимостью

Как известно, в состав Карведилола входит одноименное вещество и вспомогательные компоненты. Поскольку препарат относится к дорогостоящим, его не запрещено заменять более доступными аналогами.

Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналогиНаиболее востребованные аналоги Карведилола:

  1. Карведигама (Германия);
  2. Карветренд (Хорватия);
  3. Карвид (Индия);
  4. Карвидекс (Индия);
  5. Конкор (Германия);
  6. Бисопролол (Словения).

Из всех вышеперечисленных медикаментов особое внимание заслуживают два последних. Их наиболее часто назначают специалисты в качестве замены Карведилолу.

Российские аналоги

На данный момент существует несколько наиболее часто используемых препаратов-аналогов рассматриваемого лекарства, которые имеют более доступную цену.

К российским аналогам можно причислить следующие: Акридилол, Ведикардол, Карведилол Канон, Карведилол Оболенское, а также Карведилол Штада. Все они имеют одинаковое действующее вещество.

Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналоги

Таблетки Ведикардол 6,25 мг

Из всего списка наиболее доступным является именно Ведикардол. Этот аналог Карведилола стоит ровно 29 рублей. Если дозировка выше, то цена может доходить даже до 80 рублей. Наиболее дорогостоящим аналогом является Акридилол, который стоит более 200 рублей за 30 таблеток.

Зарубежные заменители

Перечень зарубежных заменителей более обширен:

  1. Дилатренд (Италия, Швейцария) – от 400 до 700 рублей;
  2. Карведигамма (Германия);
  3. Карведилол (Македония) – от 40 до 300 рублей;
  4. Карведилол Зентива (Чехия) – до 300 рублей;
  5. Карведилол Сандоз (Германия, Швейцария) – от 100 до 350 рублей;
  6. Карведилол-Тева (Польша, Хорватия) – до 250 рублей.
  7. Карвенал (Корея);
  8. Кориол (Словения);
  9. Рекардиум (Индия);
  10. Таллитон (Венгрия).

Стоит отметить, что все зарубежные заменители имеют общее активное вещество под названием карведилол. Стоимость любого из препаратов в каждой аптеке она разная.

Многие пациенты кардиологов задаются актуальным вопросом: что лучше действует при повышенном кровяном давлении? Если есть выбор: Конкор или Карведилол, чему отдать предпочтение?

Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналоги

Таблетки Конкор 10 мг

Как известно, лекарственное средство под названием Карведилол причисляется к препаратам, которые одновременно блокируют альфа- и бета-адренергические рецепторы. Медикаменты из этой группы оказывают сильное воздействие. В частности, это дополнительный антигипертензивный эффект, который позволяет расширить периферические кровеносные сосуды.

Помимо всего прочего, он отличается прекрасными антиоксидантными свойствами.

Это говорит о том, что средство способно защитить уязвимые клеточные структуры организма от самоотравления так называемыми свободными радикалами (с влиянием определенных продуктов обменных процессов, протекающих в теле, напрямую связаны всевозможные патологические изменения: от преждевременного старения до возникновения нежелательных опухолевых новообразований).

Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналогиК видимым недостаткам лекарства под названием Карведилол можно добавить неселективность его влияния на бета-адренорецепторы таким образом, что серьезные и опасные побочные действия могут прослеживаться довольно часто.

Причем наиболее распространенным из них является бронхоспазм.

Следует отметить, что Конкор, в свою очередь, практически не вызывает никаких нежелательных эффектов. Карведилол, как известно, показан к применению преимущественно при повышенном артериальном давлении средней степени, потому что он понижает его уровень гораздо более надежно по сравнению с Конкором. В данном случае его следует использовать в качестве монотерапии.

Сразу стоит отметить, что при невысоких показателях патологического кровяного давления, но в случае ярко выраженной предрасположенности к тахикардии и приступам аритмии, желательно использовать именно Конкор. Это объясняется тем, что он хорошо переносится.

Не рекомендуется использовать любое из лекарственных средств без ведома личного кардиолога. Это может быть чревато нежелательными последствиями в виде побочных эффектов.

Сравнение с Анаприлином

Известно, что одновременное лечение рассматриваемыми средствами способно привести к положительным сдвигам в терапии.

Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналоги

Таблетки Анаприлин 40 мг

Однако Анаприлин вызывает не такие ярко выраженные изменения показателей, в большинстве своем не достигшие уровня статистической значимости.

А вот даже непродолжительное лечение при помощи Карведилола может оказывать существенные сдвиги в показателях, отражающих улучшение сократительной и диастолической функции сердечной мышцы.

Карведилол или Бисопролол – что лучше?

Препарат российского производства под названием Бисопролол считается отечественным аналогом таблеток немецкого производства под названием Конкор. Он также выпускается в двух популярных дозировках: 5 мг и 10 мг.

Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналоги

Таблетки Бисопролол 2,5 мг

Его производят несколько разных фармацевтических компаний. Именно благодаря тому, что его изготавливают в России, его стоимость достаточно низкая.

На данный момент в любой аптеке Москвы лекарство можно приобрести за 25 рублей. Тем не менее, особого спроса на него не существует. Скорее всего, пациентов настораживает отсутствие рекламных кампаний для этого препарата, а также сравнительно низкая стоимость.

Бисопролол показан к применению при артериальной гипертензии, а также в качестве предотвращения приступов стенокардии. По своим свойствам он ничем не хуже Карведилола. Разница только в стоимости. Также следует отметить, что его действующим ингредиентом является бисопролол фумарат.

Чем можно заменить?

При сердечной недостаточности Карведилол можно заменить на Бисопролол, Небиволол, а также Метопролол. Поскольку Карведилол гораздо чаще провоцирует появление нежелательных побочных эффектов, то его не следует использовать для лечения повышенного артериального давления.

К счастью, на сегодняшний день существует большое количество как отечественных, так и зарубежных аналогов. Причем они не только эффективнее, но и намного дешевле.

Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналоги

Таблетки Метопролол

Из всей изложенной в данной статье информации, можно сделать вывод, что предпочтительнее использовать именно зарубежные аналоги, поскольку у них практически отсутствуют побочные действия. Однако, что касается стоимости, то они, соответственно, дороже. При желании можно выбрать отечественные заменители, которые более доступны. К примеру, одним из таких является Бисопролол.

Этот препарат считается достойным аналогом, поскольку эффективно понижает уровень артериального давления. Помимо этого, он оказывает сильный противоаритмический эффект. Его можно использовать при гипертонии, ишемической болезни сердечной мышцы и сердечной недостаточности.Из данной информации можно сделать вывод, что Карведилол гораздо доступнее, нежели Бисопролол.

Однако, первый имеет больше побочных действий, поэтому на лекарствах лучше не экономить.

Помимо него существует еще одно надежное медикаментозное средство под названием Конкор.

Он также практически не имеет противопоказаний и не провоцирует появление нежелательных эффектов на фоне приема. Поэтому многие специалисты рекомендуют его своим пациентам.

Наиболее достойными аналогами Карведилола являются Конкор и Бисопролол. Невзирая на то, что их стоимость немного выше, они более надежны и эффективны.

Видео по теме

Сравнение эффективности препаратов Карведилол и Метопролол в лечении хронической сердечной недостаточности:

Карведилол наиболее часто назначается при гипертонии, поскольку помогает быстро привести в норму уровень кровяного давления.

Однако среди его минусов являются многочисленные побочные эффекты и противопоказания, из-за чего он не многим подходит. Именно по данной причине предпочтительнее использовать Конкор и Бисопролол.

Эти лекарства немного дороже, но, тем не менее, они не навредят организму.

Не следует самостоятельно заниматься лечением артериальной гипертензии, поскольку можно спровоцировать появление нежелательных нарушений. Обязательно следует принимать только те препараты, которые назначил личный доктор.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/karvedilol-analogi.html

Карведилол

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

  • молочный сахар;
  • сахароза;
  • метилцеллюлоза;
  • поливидон К25;
  • кроскармеллоза натрия;
  • кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Читайте также:  Меновазин от чего помогает и как пользоваться

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

  • бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
  • синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
  • кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
  • клинически явной печеночной недостаточностью;
  • повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

  • гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
  • чрезмерная жажда;
  • частое мочеиспускание;
  • чувство сильного голода;
  • слабость;
  • помутнение зрения.

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

  • выраженное понижение артериального давления;
  • аритмия с низким уровнем ЧСС;
  • нарушение дыхательной функции;
  • сердечная недостаточность;
  • левожелудочковая недостаточность крайней степени;
  • остановка сердца.

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • Циталопрам — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
  • Клофелин– проявление гипертонии;
  • Циклоспорин — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
  • Дигоксин — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • Дигидроэрготамин, Эрготамин — ишемия с риском гангрены;
  • Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
  • Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • Гликлазид, Глипизид — может уменьшить симптомы гипогликемии;
  •  — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • ИндометацинИбупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Лидокаин — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
  • Пироксикам — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
  • Верапамил — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Срок годности

Срок хранения препарата 3 года.

Аналоги Карведилола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Для чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналогиАкридилолДля чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналогиДилатрендДля чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналогиКориолДля чего назначают Карведилол: показания к применению, инструкция, аналогиКорвазан

К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:

  • Атрам;
  • Карветренд;
  • Карвидекс;
  • Алотендин;
  • Амлодак-АО;
  • Анаприлин;
  • Аодак-АО;
  • Карведигамма;
  • Карведилол Оболенское;
  • Карведилол-КВ;
  • Карведилол Гексал;
  • Карведилол-Лугал;
  • Карведилол Сандоз;
  • Кардивас;
  • Карвидил;
  • Кредекс;
  • Таллитон;
  • Кориол;
  • Дилатренд.

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.

Отзыв одного из пользователей Интернета:

«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день.

 По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу.

Надеюсь, что теперь все будет хорошо».

Цена Карведилола

Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.

Источник: https://medside.ru/karvedilol

КАРВЕДИЛОЛ

Лекарства, Бета-адреноблокаторыБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор- карведилол (carvedilol)

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

1 таб.
карведилол 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

  • Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС.

Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

  1. — артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
  2. — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  3. — ИБС: стабильная стенокардия.
  • — острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
  • — тяжелая печеночная недостаточность;
  • — AV-блокада II-III ст.;
  • — выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
  • — синдром слабости синусового узла;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

  1. — кардиогенный шок;
  2. — бронхиальная астма;
  3. — хроническая обструктивная болезнь легких;
  4. — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  5. — повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
  6. С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
  • Внутрь, независимо от приема пищи.
  • Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.
  • Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.

5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным.

Читайте также:  Нейробион, мильгамма или нейромультивит, что лучше?

У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II — III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличениядоз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

  1. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  2. Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
  3. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
  4. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
  5. Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
  6. Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

  • Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
  • При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
  • При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
  • Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
  • Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
  • Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
  • При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
  • Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
  • Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата.

У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.

При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

  1. Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.
  2. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.
  3. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
  4. Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
  5. В период лечения избегать употребления этанола.
  6. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
  7. Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
  8. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Противопоказан детям до 18 лет.С осторожностью — при почечной недостаточности.Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/karvedilol_2/

Карведилол

Карведилол – альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 упаковка).

Активное вещество – карведилол, в 1 таблетке – 12,5 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов, представляющий собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров. Каждый из них характеризуется идентичными антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола не отличается селективностью и объясняется наличием в его составе левовращающего S(-) стереоизомера.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и имеет мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря ему наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Вазодилатация, сочетающаяся с блокадой бета-адренорецепторов, приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией артериальное давление снижается без повышения ОПСС, а замедления периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов) не происходит. Частота сердечных сокращений уменьшается незначительно.

У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает антиангинальное действие, а также снижает пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему и не обладает выраженным воздействием на концентрацию ионов магния, натрия и калия и липидный обмен в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка карведилол нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях. Также препарат обладает антиоксидантным действием, заключающемся в устранении свободных кислородных радикалов.

Карведилол уменьшает количество случаев с летальным исходом и снижает частоту госпитализаций, устраняет неприятную симптоматику и улучшает функционирование левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической и ишемической этиологии. Лечебные эффекты карведилола отличаются дозозависимостью.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Данное соединение отличается высокой липофильностью. Его максимальный уровень в крови регистрируется примерно через 1 час после приема. Период полувыведения в среднем равен 6–10 часам.

Карведилол связывается с белками плазмы на 95–99%. Биодоступность лекарственного средства составляет 24–28%. Абсолютная биодоступность карведилола достигает примерно 25%: 15% – для S-формы и 30% – для R-формы.

При приеме препарата во время еды существенного изменения этого показателя не наблюдается.

Большая часть карведилола метаболизируется в основном в печени посредством конъюгации и окисления с образованием определенных метаболитов. Вещество участвует в процессах метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола, осуществляющийся посредством окисления, носит стереоселективный характер.

R(+)-изомер метаболизируется преимущественно посредством изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. В случае S(-)-изомера в метаболических процессах участвует преимущественно изофермент CYP2D9 и в меньшей степени – изофермент CYP2D6. Также метаболизм карведилола осуществляется с помощью и других изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP2E1 и СYP3A4.

Вследствие гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, характеризующиеся вазодилатирующими свойствами, проявляющимися в меньшей степени, чем у самого карведилола. Метаболиты имеют выраженное адреноблокирующее и антиоксидантное действие.

Экскреция карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При дисфункциях почек фармакокинетические показатели препарата существенно не изменяются. Фармакокинетика карведилола остается практически такой же независимо от возраста пациента (статистически значимое влияние этого параметра не обнаружено).

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время сеанса диализа.

Показания к применению

  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
  • Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 85 мм рт.ст);
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Читайте также:  От чего помогают уколы цефтриаксон: показания к применению, инструкция и аналоги

Согласно инструкции, Карведилол с осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе, бронхоспастическом синдроме, эмфиземе легких, хроническом бронхите, общей анестезии при проведении обширных хирургических операций, миастении, гипогликемии, при сахарном диабете, депрессии.

Инструкция по применению Карведилола: способ и дозировка

  • Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.
  • Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.
  • Рекомендованное дозирование:
  • Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (первые 2 недели) – по 3,125 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы необходимо производить строго индивидуально, под наблюдением лечащего врача. Больным с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают кратно 1 раз в 2 недели и доводят в течение 6 недель до 25 мг 2 раза в сутки. Повышение рекомендуется производить до максимально переносимой дозы пациентом, для больных с весом тела до 85 кг целевая суточная доза – 50 мг, больше 85 кг – 75-100 мг;
  • Артериальная гипертензия: первые 7-14 дней – по 12,5 мг в сутки. Кратность приема может составлять 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам. Затем суточную дозу увеличивают до 25 мг, ее следует принимать по уже сложившейся схеме. Последнее повышение дозы производится через 14 дней.
  1. Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

  2. Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.
  3. Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.
  4. В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме.

Побочные действия

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
  • Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

К симптомам передозировки Карведилола относят сердечную недостаточность, брадикардию, выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, остановку сердца.

Иногда наблюдаются рвота, бронхоспазм, нарушения дыхания, помутненное сознание и генерализованные судороги. В этом случае рекомендуется проводить коррекцию и постоянный мониторинг жизненно важных показателей.

При необходимости требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Также допустимо проведение таких мероприятий, как введение симпатомиметиков [эпинефрин (адреналин), добутамин] в различных дозах в зависимости от ответа организма на поддерживающую терапию и массы тела, назначение атропина внутривенно (по 0,5–2 мг) при выраженных симптомах брадикардии и глюкагона (по 1–10 мг внутривенно струйно, в дальнейшем по 2–5 мг каждый час в виде длительной инфузионной терапии) для поддержания функционирования сердечно-сосудистой деятельности. Также можно уложить пациента на спину и приподнять ему ноги.

Если основным клиническим признаком передозировки является артериальная гипотензия, необходимо ввести норэпинефрин (норадреналин). Однако во время лечения очень важен непрерывный мониторинг характеристик кровообращения.

Если установлена резистентность брадикардии к лечебным процедурам, показано использование искусственного водителя ритма. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (при доказанной неэффективности препарат вводится внутривенно) либо аминофиллин внутривенно. При судорогах следует внутривенно медленно ввести диазепам.

Так как при передозировке тяжелой степени, сопровождающейся шоковым состоянием, иногда отмечается пролонгирование периода полувыведения карведилола и выведение данного вещества из депо, рекомендуется продолжение поддерживающей терапии в течение достаточно длительного периода времени.

Особые указания

Нельзя применять препарат для лечения пациентов с низким АД.

В начале применения и при наращивании дозы возможны ортостатические реакции и резкое снижение АД. У больных с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, при применении комбинированной терапии или при одновременном приеме диуретиков бывают сильные головокружения вплоть до обмороков.

Не рекомендуется резкая отмена препарата, особенно при стенокардии, чтобы не допустить резкого ухудшения состояния, снижение дозы должно продолжаться 1-2 недели.

Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью должно проходить под регулярным контролем функции почек, при ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.

На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.

Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

  • Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с выраженным метаболическим ацидозом.
  • Лечение пациентов с феохромоцитомой начинают с назначения альфа-адреноблокаторов, а затем переходят на применение препарата.
  • Не рекомендуется ношение контактных линз в период терапии, поскольку препарат снижает слезоотделение.
  • В период лечения противопоказано употребление алкоголя.
  • При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина, первым следует постепенно отменять карведилол, и лишь несколько дней спустя начинать снижение дозы клонидина.
  • В начале лечения и при повышении дозы препарат может вызывать головокружение и чрезмерное снижение АД, поэтому в период его применения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Информация об использовании Карведилола в период беременности на данный момент недостаточна. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, неблагоприятно воздействуют на развитие эмбриона и могут спровоцировать гипогликемию, брадикардию и артериальную гипотензию.

Достаточный опыт назначения Карведилола беременным женщинам в клинической практике отсутствует.

Поэтому препарат противопоказан для применения у данной категории пациенток, за исключением случаев крайней необходимости, когда вероятная польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эксперименты на животных доказали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении этих веществ в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение дилтиазема и верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

При одновременном применении Карведилола:

  • Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов могут снижать концентрацию карведилола в плазме крови;
  • Алкалоиды спорыньи ухудшают периферическое кровообращение;
  • Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут повышать уровень концентрации карведилола в плазме крови;
  • Дигоксин повышает свою концентрацию в плазме крови.

Препарат может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать развитие гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Карведилола являются: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле являются довольно противоречивыми, но большинство пациентов положительно высказываются по поводу эффективности препарата.

При правильном подборе схемы лечения у больных, перенесших инфаркт миокарда, наблюдается значительное улучшение состояния здоровья, а сердечные приступы практически прекращаются.

При длительной ремиссии рекомендуется постепенно уменьшать дозу Карведилола.

Цена на Карведилол в аптеках

Примерная цена на Карведилол дозировкой 12,5 мг в аптечных учреждениях варьируется в широком диапазоне – от 75 до 235 рублей – в зависимости от производителя (стоимость указана за упаковку, содержащую 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 25 мг можно за 129–280 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

Источник: https://www.neboleem.net/karvedilol.php

Ссылка на основную публикацию