Для чего назначают лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Гипертоническая болезнь является очень серьезной, при отсутствии правильного лечения всегда приводит к развитию осложнений и сопутствующих патологий. Несмотря на то, что все сейчас знают о такой болезни, а многие и сами сталкивались с ней, большинство пациентов не осознают всю опасность этой патологии. При запущенной эссенциальной гипертонии со временем появляются симптомы поражения:

  • различных сосудов (поражаются артерии конечностей;
  • всех внутренних органов, головного мозга);
  • органов (могут возникать внезапные некрозы миокарда (коронарный инфаркт);
  • тканей головного мозга (инсульты любой локализации);
  • сетчатки (обширные кровоизлияния в глазное дно, приводящие к ухудшению зрения или полной слепоте)).

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Современная фармакология постоянно предлагает множество новых препаратов, способных помочь пациентам, однако даже при наличии такого разнообразия лекарств, подбор адекватной фармакотерапии иногда может стать трудной задачей для доктора.

Общая информация о лекарственном препарате Лозартан

Лозартан – это высокоэффективное антигипертоническое средство, которое способно эффективно бороться с повышенным давлением благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину.

Благодаря комплексному уменьшению нагрузки на правые и левые отделы сердца данное средство не только борется с артериальной гипертензией, но и уменьшает прогрессирование хронической функциональной сердечной недостаточности.

Препарат выпускается в форме таблеток, которые принимаются внутрь. Достаточно часто врачи комбинируют его с другими кардиологическими фармацевтическими препаратами. Нужные дозировки подбираются с учетом цифр артериального давления. Назначение таблеток начинают с минимальных дозировок, постепенно прибавляя концентрацию при необходимости.

Самыми частыми осложнениями на приём являются:

  • головокружения;
  • обмороки (из-за резкого снижения артериального давления);
  • аллергические реакции различной степени выраженности.

Аналоги и заменители

Лозартан – это достаточно распространенное антигипертоническое средство, которое назначается большому количеству кардиологических больных. Ситуации, когда этот препарат по каким-то причинам не подошел, случаются редко.

Однако если такое случилось, то проблем с подбором достойного заменителя обычно нет, так как современный фармакологический рынок предоставляет нам огромное количество разнообразных лекарственных средств, подходящих для борьбы с повышенным давлением и симптомами, возникающими при этой патологии.

Заменители можно подобрать из той же группы (блокаторы ангиотензиновых рецепторов), но это не всегда есть целесообразным, поскольку часто непереносимость лекарств присутствует сразу ко всем представителям определенной группы. Аналог должен подбираться с учетом индивидуальных особенностей больного после выяснения причин, приведших к отмене предыдущего средства.

В тех случаях, когда не подошел медикамент, аналоги для его замены должны подбираться совместно с лечащим врачом.

Самостоятельно менять препарат, схему лечения или назначенные дозировки нельзя, так как это может привести к развитию непоправимых осложнений для здоровья.

Помните, что каждое отдельно взятое фармакологическое средство имеет свой перечень показаний и противопоказаний, особенности дозирования и приёма, которые нужно учитывать только при комплексном подходе и при наличии определенного опыта и квалификации.

Лориста или Лозартан: что лучше

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Лориста – это аналог словенского производства, имеющий абсолютно идентичный фармакологический состав, потому что главным действующим компонентом этого лекарственного препарата является лозартан калия. Показания у данного средства такие же, как и у Лозартана. В качестве преимущества Лористы можно выделить то, что у неё существуют дополнительные формы выпуска, которые сразу содержат в себе гипотиазидный диуретик (называются эти препараты Лориста Н и Лориста НД). Это может стать решающим фактом для тех пациентов, которым показано одновременное применение и антигипертензивных, и диуретических средств. Оба препарата требуют коррекции дозы пациентам старше семидесятилетнего возраста. Лориста противопоказана людям, имеющим сопутствующие заболевания почек и печени, которые приводят к функциональной недостаточности этих органов.

Лориста несколько дороже, однако различия не столь существенные, чтобы на них можно было полагаться при выборе препарата.

Лозап или Лозартан: что выбрать

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Лозап имеет ряд преимуществ, так как его состав более расширенный. Главным действующим веществом обоих сравниваемых медицинских средств является лозартан калия, относящийся к группе ингибиторов рецепторов к ангиотензину второго типа. Но в состав Лозапа дополнительно входит мочегонное средство (гидрохлортиазид), которое также способствует снижению артериального давления, благодаря уменьшению объема циркулирующей крови.

Сравнительная характеристика Телмисартана и Лозартана

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Телмисартан тоже относится к группе антагонистов ангиотензиновых рецепторов. Принадлежность обоих препаратов к одной группе во многом определяет их сходство. Телмисартан может назначаться как и при первичной, так и при вторичной артериальной гипертензии. Но его назначения следует избегать при наличии у пациента патологии желчевыводящих путей, гепатоцеллюлярной и/или почечной функциональной недостаточности. С особой осторожностью и под особым врачебным контролем назначается этот препарат детям и подросткам.

Телмисартан категорически нельзя применять во время беременности по причине, что он обладает доказанным патологическим влиянием на плод и эмбрион.

Эналаприл как аналог

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Эналаприл относится к группе антагонистов ангиотензинпреобразующего энзима, поэтому данный медикамент по другому механизму реализует своё лечебное воздействие на организм. По итогу Эналаприл так же уменьшает общее периферическое сопротивление за счет диффузной вазодилятации, при этом объем циркулирующей крови и деятельность сердца никак не изменяется. Кроме того, Эналаприлу приписывают кардиопротективное действие, что является немаловажным, когда речь идет о больных с патологией сердечно-сосудистой системы.

У Эналаприла, как и у всех представителей ингибиторов АПФ, есть такое неприятное побочное действие как развитие сухого мучительного кашля. Лозартан же к такому осложнению не приводит.

Валз или Лозартан: что лучше

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Главным действующим веществом Валза является валсартан, который относится к группе антагонистов ангиотензиновых рецепторов второго типа. Оказывает выраженное гипотензивное действие, при этом не оказывая никакого влияния на деятельность сердца (не изменяет силу и частоту сердечных сокращений). Применяется у пациентов, нуждающихся в назначении комбинированной терапии.

Существует форма выпуска под названием Валз Н, которая помимо валсартана содержит еще и тиазидное мочегонное средство. При этом давление снижается не только за счет вазодилатации, но и из-за снижения объема циркулирующего русла.

Эдарби как заменитель Лозартана

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Эдарби так же относится к группе блокаторов рецепторов к ангиотензину и снижает давление благодаря устранению вазоконстрикторных влияний ангиотензина гладкомышечные волокна, располагающиеся в среднем слое сосудистой стенки. Данное медсредство производится в Японии.

Принимать Эдабри нужно всего лишь один раз в сутки (в утреннее время), что значительно облегчает лечение для пациентов и повышает их комплаентность.

Достаточно легко подобрать нужную дозировку для пациента, однако нужно помнить, что в пожилом возрасте повышается склонность к гипотоническим состояниям, поэтому начинать титровать дозу нужно с меньшей концентрации действующего вещества. В большинстве случаев Эдабри может стать достойным аналогом.

Козаар и Лозартан: сравнительная характеристика

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Козаар – это лекарственный препарат, производимый в Нидерландах, главным действующим веществом которого является лозартан калия. Терапевтическое воздействие на организм у Козаара и Лозартана идентично. Исследований, которые бы могли достоверно подтвердить, какое из этих лекарственных средств обладает большей эффективностью, не проводилось. На практике оба медикамента доказали свою высокую действенность и безопасность.

Другие импортные аналоги

Существует множество аналогов, которые производятся за рубежом. Большинство из этих лекарственных средств обладает более высокой стоимостью, но и зарекомендовали себя эти медикаменты как более качественные и безопасные. Далее приведен перечень самых популярных фармацевтических препаратов-аналогов, которые производятся за пределами нашей страны:

  • Лозартан Тева – препарат венгерского производства;
  • Презартан, производимый в Индии;
  • Лориста (страна-производитель Словения);
  • Лозап – чешское лекарственное средство;
  • Козаар американского производства;
  • Азилсартан, выпускаемый в Японии;
  • Телзап (страна-производитель Турция);
  • Нолипрел французского производства.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Название
Цена

Козаар от 111.00 руб. до 192.70 руб. спрятать
смотреть цены детально
Лориста от 141.00 руб. до 923.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Презартан от 148.00 руб. до 148.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Телзап от 275.00 руб. до 939.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Лозап от 278.00 руб. до 918.00 руб. спрятать
смотреть цены детально
Нолипрел от 596.00 руб. до 870.00 руб. спрятать
смотреть цены детально

Список дешёвых заменителей

Препараты от повышенного давления должны приниматься постоянно, так как только ежедневное пожизненное лечение позволит контролировать артериальное давление и эффективно бороться с гипертонической болезнью.

Этот факт и определяет особую важность стоимости назначаемого медикамента из-за того, что средства, потраченные на его приобретение, становятся ежемесячными растратами.

Поэтому при подборе необходимого лекарственного средства врач должен ориентироваться не только на эффективность и безвредность таблеток, но и на их цену.

Перечень более доступных по цене заменителей Лозартана:

  • Валаар;
  • Эдарби;
  • Энап;
  • Лозартан канон;
  • Вазотенз;
  • Атаканд;
  • Рамиприл;
  • Валз;
  • Каптоприл.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Отзывы

Можно найти огромное множество отзывов о Лозартане, потому что этот медикамент назначается достаточно часто.

Большинство откликов имеют положительный характер, можно найти много упоминаний о том, что больные с успехом переходили на этот препарат с ингибиторов ангитензинпревращающего фермента, из-за приема которых у них развивалось такое осложнение как сухой мучительный кашель. Однако можно встретить и негативные отзывы о развитии побочных эффектов на медикамент, но таких комментариев совсем немного.

Что думают врачи об описываемом лекарственном препарате

  • Анна Павловна, врач-кардиолог, специалист по ультразвуковой диагностике. Лозартан назначают довольно часто, поскольку препарат является достаточно доступным, эффективным и безопасным. Нужную терапевтическую дозу подобрать достаточно легко. Осложнения, связанные с приемом, видела всего несколько раз за мою пятнадцатилетнюю врачебную практику.
  • Александр Федорович, врач-кардиолог, доцент. Пациенты с легкой и средней степенью гипертонической болезни достаточно хорошо идут на Лозартане. При правильно подобранной дозировке можно достаточно быстро добиться нормализации цифр артериального давления.

Мнение пациентов

  • Иван, 62 года. Еще десять лет назад меня поставили на учет по поводу высокого давления, поэтому пришлось менять свой образ жизни и привыкать к тому, что каждый день без пропусков нужно пить таблетки. Последних несколько лет принимал Лозартан, на котором давление у меня было достаточно стабильным и даже после физической нагрузки или стресса не поднималось выше ста сорока пяти. Однако последний месяц под вечер цифры давления стали периодически повышаться без видимых на то причин. Кардиолог сказал, что нужно добавить к схеме лечения еще мочегонное средство, потому что болезнь со временем стала прогрессировать . Для того, чтобы не назначать мне дополнительно еще одно лекарство, врач посоветовал перейти на Лористу НД, так как в её составе есть и лозартан, которым я лечился и раньше, и диуретик, в назначении которого я теперь нуждаюсь. Переход на новый препарат перенес хорошо, давление опять стабилизировалось. Очень радует тот факт, что не нужно пить каких-либо дополнительных таблеток.
  • Надежда, 72 года. Являюсь гипертоником с огромным стажем, поэтому перепробовала уже множество самых разных таблеток от давления. Последнее время принимаю Лозартан и в принципе довольна эффектами. Давление держится в пределах 140 на 90, головных болей и головокружений нет.
Читайте также:  Таблетки норбактин от чего помогают, показания к применению

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/analogi-lozartana-polnyj-spisok-preparatov-s-otzyvami/

Лозартан: инструкция по применению

Для чего назначают Лозартан: показания к применению, инструкция и аналоги

Лозартан – антигипертензивное лекарственное средство.

Действующее вещество

лозартан калия

Фармакологическая группа

антагонисты рецепторов ангиотензина II. Модификаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Форма выпуска

желтые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые продолговатые таблетки, с белым (или почти белым) ядром, блистер из алюминиевой или ПХВ пленки, картонная коробка

Состав

  • Активно действующий компонент
  • Лозартан калия (50, 100 мг)
  • Вспомогательные вещества
  • Микрокристаллическая целлюлоза, фумарат стеарил натрия, безводный коллоидный диоксид кремния (аэросил), натрия кроскармеллоза, prosolv HD 90
  • Состав оболочки: титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат макрогола, гипромеллоза

Фармакодинамика

Лозартан – это антигипертензивный лекарственный препарат. Являясь непептидным блокатором АТ2 рецепторов, конкурентно блокирует рецепторы АТ1, не давая связываться с ними ангиотензину II.

Препарат нивелирует высвобождение вазопрессина, катехоламинов, альдостерона и ренина, предотвращает развитие артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка.

Не оказывает блокирующего действия на ангиотензин-конвертирующий фермент, не влияет на кинин-калликреиновую систему, не дает накапливаться брадикинину.

Активный метаболит Лозартана, образующийся в процессе биологической трансформации, производит антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат (в дозах до 200 мг) хорошо всасывается, и, после пресистемного метаболизма, формирует активно циркулирующий в крови метаболит карбоксильной кислоты. Системная биологическая доступность Лозартана составляет 33%.

При пероральном приеме в течение часа достигает максимальной концентрации в плазме крови, на 99% связываясь с альбуминами. Объем распределения- 34 литра. Через 3-4 часа С max достигает активный метаболит препарата. Период полувыведения Лозартана — 2 часа, его активного метаболита – 9 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект от применения лекарственного средства наблюдается через 2-4 недели от начала приема у пациентов любого возраста, пола и расовой принадлежности.

4% дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, 6% — в виде активного метаболита. После перорального применения 35% Лозартана выходит с мочой, 58% — с калом. При однократном применении не накапливается в организме.

У пациентов преклонных лет, страдающих артериальной гипертензией, концентрация действующего вещества и его активного метаболита практически не отличается от концентрации у более молодых лиц с артериальной гипертензией. У женщин концентрация препарата в плазме крови превышает в 2 раза концентрацию у мужчин. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин находится на одинаковом уровне.

Для чего нужен Лозартан?

  • Эссенциальная артериальная гипертензия;
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения риска заболеваемости и предотвращения смертности);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в качестве препарата, входящего в состав комбинированной терапии);
  • Диабетическая нефропатия, протекающая на фоне протеинурии и гиперкреатининемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа.
  • В качестве препарата для комплексного лечения антигипертензивной терапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность/ индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Беременности и период лактации;
  • Печеночная недостаточность;
  • Дегидратация (обезвоживание организма);
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • Одновременный прием с алискиреном (при нарушении функции почек или сахарном диабете);
  • Возраст до 18 лет.

Лозартан следует принимать с особой осторожностью в следующих ситуациях:

  • сердечная недостаточность, протекающая на фоне тяжелой почечной недостаточности;
  • угрожающие жизни аритмии;
  • ИБС;
  • Двусторонний (тяжелый односторонний) стеноз почечных артерий;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение водно-электролитного баланса;
  • снижение ОЦК (объема циркулирующей крови);
  • цереброваскулярные патологии;
  • почечная недостаточность;
  • митральный или аортальный стеноз;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • ангионевротический отек;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Способ применения и дозировка

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, Лозартан назначают 1 раз в сутки по 50 мг, препарат следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая большим количеством воды.

При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта суточную дозировку разрешается поднять до 100 мг. Максимальное гипотензивное действие лекарственного средства развивается через 3-6 недель от начала применения.

Лицам со сниженным объемом циркулирующей крови рекомендуется принимать по 25 мг в сутки.

При почечной недостаточности и для людей преклонных лет суточная дозировка препарата не корригируется. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью показан прием Лозартана в начальной дозе 12,5 мг. Для достижения целевой дозировки (50 мг) требуется постепенное повышение дозы в течение 2-3 недель.

При нарушении функции печени требуется снижение суточной дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не вступает во взаимодействие с варфарином, эритромицином, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином.

При одновременном применении с флуконазолом или рифампицином в плазме крови отмечается снижение уровня активного метаболита. Лозартан способен усиливать действие диуретиков, ИАКФ и адреноблокаторов.

При использовании вместе с калийсберегающими мочегонными средствами или с препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии (необходим постоянный лабораторный контроль уровня калия в крови).

Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы СО2) снижают гипотензивный эффект Лозартана.

Побочные эффекты

  • головокружение, головная боль;
  • слабость;
  • бессонница;
  • понижение артериального давления;
  • симптоматическая артериальная гипотензия;
  • тахикардия;
  • мигрень;
  • миалгия;
  • диспепсия, тошнота, боли в животе;
  • симптомы респираторного заболевания;
  • гепатит и другие нарушения функции печени;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • эозинофилия, тромбоцитопения, анемия;
  • гиперкалиемия;
  • повышение концентрации креатинина, мочевины, остаточного азота;
  • кожные аллергические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • обострение подагры;
  • носовые кровотечения.

Передозировка

В случае передозировки препарата возможно развитие тахикардии артериальной гипотензии, в редких случаях может наблюдаться брадикардия. В данной ситуации необходима симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Особые указания

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (частое следствие длительного приема высоких доз диуретиков) Лозартан может спровоцировать развитие симптоматической артериальной гипертензии. Поэтому перед началом лечения данным препаратом необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо принимать препарат небольшими дозами.

Пациентам, страдающим циррозом печени (легкой или умеренной формой) после использования гипотензивного средства концентрация действующего компонента и его активного метаболита выше, чем у здоровых людей. В связи с этим в данной ситуации также в процессе терапии требуется прием более низких доз.

При нарушении функции почек возможно развитие гиперкалиемии (повышения концентрации калия в крови). Поэтому в процессе лечения требуется регулярно контролировать уровень данного микроэлемента.

При одновременном приеме лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензиновую систему у пациентов с почечным стенозом (одно- или двухсторонним) может увеличиваться содержание в сыворотке крови креатинина и мочевины. После отмены препарата состояние, как правило, нормализуется. В данной ситуации также необходимо проводить постоянный лабораторный контроль уровня биохимических показателей функции гломерулярного аппарата почек.

Сведений о влиянии Лозартана на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не выявлено.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения 2 года.

Производитель

Sofarimex – Chemical and PharmaceuticalIndustry Ltd., Португалия

Лозартан цена

Средняя стоимость таблеток Лозартан в аптеках Москвы составляет:

  • таблетки 12,5 мг (30 шт.) — 70-130 руб.
  • таблетки 25 мг (30 шт.) — 130-150 руб.
  • таблетки 50 мг (30 шт.) — 150-180 руб.
  • таблетки 100 мг (30 шт.) — 200-230 руб.

Аналоги

  • Лозартан рихтер;
  • Лозап;
  • Блоктран (таблетки);
  • Лориста (таблетки).

Источник: https://bezboleznej.ru/lozartan-tabletki

ЛОЗАРТАН

Антагонист рецепторов ангиотензина II- лозартан калия (losartan)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 11.2 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 9 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза — 4.8 мг, тальк — 1.6 мг, титана диоксид — 0.826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.

054 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0.

67%)) — 8 мг.

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови.

Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II.

Читайте также:  Каметон аэрозоль для чего применяется, от чего помогает?

После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

  • Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).
  • Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата.
  • Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
  • У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G (IgG).
  • У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут на протяжении 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
  • Лозартан не оказывает влияния па вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.

В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено.

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Лозартан подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень, мегаболизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450.

Примерно 14 % дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (EXP3174) с карбоксиловой группой.

Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилироваиия боковой бутиловой цепи) и менее значимый — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечными T1/2 примерно 2 и 6-9 ч соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензней по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского иола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.

  1. — артериальная гипертензия;
  2. — снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
  3. — защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
  4. — хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
  • — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • — беременность и период грудного вскармливания;
  • — возраст до 18 лет;
  • — рефрактерная гиперкалиемия;
  • — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • — дегидратация;
  • — тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);
  • — одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
  • С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность, состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания, первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью.
  1. Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
  2. Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
  3. Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).

  • Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.
  • Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.
  • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг 1 раз в сутки, 25 мг 1 раз в сутки, 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) < 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

  1. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%
  2. Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
  4. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.
  5. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, мышечные судороги.
  6. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница.
  7. Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
  8. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
  9. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, инфаркт миокарда, васкулит.
  10. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота.
  11. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
  12. Аллергические реакции:
Читайте также:  Капли зеленина от чего помогают, показания к применению

Источник: https://health.mail.ru/drug/lozartan_2/

Лозартан

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

  • поливиниловый спирт;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • тальк.

Форма выпуска

  • таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
  • таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
  • таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки).

Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин.

В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема.

Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема.

Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

  • артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.);
  • хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
  • риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
  • диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

  • боль в брюшной области или в области желудка;
  • состояние тревожности;
  • боль в мочевом пузыре;
  • кровавые вкрапления в моче;
  • затуманенное зрение;
  • озноб;
  • холодный пот;
  • кома;
  • спутанность мыслей;
  • бледность кожного покрова;
  • депрессия;
  • затруднения при дыхании;
  • болезненные мочеиспускания;
  • головокружение;
  • учащенное сердцебиение;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • головная боль;
  • усиление чувства голода;
  • нерегулярное сердцебиение;
  • боль в различных частях тела;
  • тошнота или рвота;
  • онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
  • судороги;
  • невнятная речь;
  • нестабильное дыхание при нагрузке;
  • внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
  • состояние усталости или слабость;
  • тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

  • боль или дискомфорт в груди;
  • стеснение в груди или тяжесть;
  • недомогание;
  • учащение пульса;
  • неспособность говорить;
  • боль или дискомфорт в области шеи;
  • потоотделение;
  • отечность лица;
  • временная слепота;
  • неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

  • Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
  • При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
  • При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
  • При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом.

В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы.

Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям.

Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты.

Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

  • Калийсберегающие диуретики
  • При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.
  • Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)
  • В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.
  • Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)
  • Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
  • При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки 50 мг: 5 лет.

Таблетки 100 мг: 3 года.

Аналоги Лозартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогов Лозартана представлено достаточно большое количество. Аналоги, они же синонимы данного препарата – это лекарственные средства, содержащие такое же действующее вещество и предназначенные для лечения тех же заболеваний. К аналогам препарата относятся:

  • Лозартан Тева;
  • Лозартан Рихтер;
  • Лозартан Гидрохлортиазид;
  • Ангизар;
  • Брозаар;
  • Гиперзар;
  • Кардомин;
  • Клосарт;
  • Козаар;
  • Ксартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Лосакар;
  • Лотар;
  • Пресартан;
  • Пульсар.

Отзывы о Лозартане

Отзывы о Лозартане в большом разнообразии можно найти на специализированных форумах. В основном отзывы о данном препарате носят положительный характер, что подтверждает благоприятный эффект от приема лекарства.

Тем не менее, встречаются также отзывы, преимущественно о Лозартан Рихтер, где люди жалуются на частое проявление побочных действий. Надо сказать, что побочные реакции проходят после нескольких приемов данного препарата.

Цена Лозартана

Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В аптеках данный лекарственный препарат можно купить по цене от 126 рублей до 225 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Источник: https://medside.ru/lozartan

Ссылка на основную публикацию