Аторвастатин для чего назначают, показания к применению

Аторвастатин-К – это препарат (таблетки), относится к группе гиполипидемические препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан

Упаковка

Аторвастатин для чего назначают, показания к применению

Аторвастатин – гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани.

ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность – 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при “первом прохождении” через печень.

Связывание с белками плазмы крови – 98%. Средний Vd – 381 л.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

T1/2 – 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Показания к применению

ПрепаратАторвастатинприменяетсяв сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Способ применения

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут.

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.

  • У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
  • При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.
  • При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочные действия

  1. Со стороны нервной системы: > 1% – бессонница, головокружение; < 1% – головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

  2. Со стороны органов чувств: < 1% – амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% – боль в груди; < 1% – сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
  4. Со стороны системы кроветворения: < 1% – анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

  5. Со стороны дыхательной системы: > 1% – бронхит, ринит; < 1% – пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

  6. Со стороны пищеварительной системы: > 1% – тошнота; < 1% – изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
  7. Со стороны костно-мышечной системы: > 1% – артрит; < 1% – судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: > 1% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% – дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

  • Дерматологические реакции: > 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
  • Со стороны эндокринной системы: < 1% – гинекомастия, мастодиния.
  • Со стороны обмена веществ: < 1% – увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: < 1% – кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: < 1% – гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратаАторвастатинявляются:активные заболевания печени;повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);беременность;период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Беременность

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  1. При одновременном примененииАторвастатинас циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
  2. При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
  3. При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.

  • При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
  • При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
  • Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

  1. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
  2. При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
  3. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.
  4. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.
  5. Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.
Читайте также:  Струя бобра как принимать, лечебные свойства и противопоказания

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Аторвастатин –таблетки 10 мг; 20 мг; 40 мг; 80 мг; по 10 штук в блистере; 30 таблеток в упаковке.

Состав

1 таблеткаАторвастатин 10 мгсодержит:аторвастатина кальция тригидрат 10.85 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат – 33 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 23.85 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 32.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 750 мкг, магния стеарат – 750 мкг, поливиниловый спирт – 2.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 1.26 мг, тальк – 930 мкг, титана диоксид – 1.56 мг.

1 таблеткаАторвастатин 20 мгсодержит:аторвастатина кальция тригидрат 21.7 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат – 66 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 96 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 47.7 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 65.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг, поливиниловый спирт – 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 2.52 мг, тальк – 1.86 мг, титана диоксид – 3.12 мг.

1 таблеткаАторвастатин 40 мгсодержит:аторвастатина кальция тригидрат 43.4 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат – 35.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) – 53.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 400 мкг, тальк – 1.

6 мг, магния стеарат – 1.6 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт – 2.56 мг, макрогол – 1.29 мг, тальк – 940 мкг, титана диоксид – 1.56 мг, краситель железа оксид желтый – 32 мкг, краситель железа оксид красный – 1.28 мкг) – 6.

4 мг.

1 таблеткаАторвастатин 80 мгсодержит:аторвастатина кальция тригидрат 86.8 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат – 70.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) – 107.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 800 мкг, тальк – 3.

2 мг, магния стеарат – 3.2 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт – 5.12 мг, макрогол – 2.58 мг, тальк – 1.89 мг, титана диоксид – 3.13 мг, краситель железа оксид желтый – 64 мкг, краситель железа оксид красный – 2.56 мкг) – 12.

8 мг.

Основные параметры

Название: АТОРВАСТАТИН
Код АТХ: C10BX03 – Аторвастатин и амлодипин

Видео по теме

По-быстрому о лекарствах. Аторвастатин.

  • Как правильно принимать лекарство. Статины
  • Лекарства, снижающие холестерин – статины
  • Аторвастатин – Великий Обзор от Арчибальда
  • Аторис таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Источник: https://SpravTab.ru/atorvastatin-k/

АТОРВАСТАТИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность АТОРВАСТАТИН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Аторвастатин — гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%).

Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.Связывание с белками плазмы крови — 98%. Средний Vd — 381 л.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Препарат Аторвастатин применяется в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону); в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут.При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.Со стороны нервной системы: > 1% — бессонница, головокружение; < 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.Со стороны органов чувств: < 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; < 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; < 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; < 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; < 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.Со стороны эндокринной системы: < 1% - гинекомастия, мастодиния.Со стороны обмена веществ: < 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: < 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.

синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Лабораторные показатели: < 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Противопоказаниями к применению препарата Аторвастатин являются: активные заболевания печени; повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.При одновременном применении Аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.

Читайте также:  Капельница метрогил показания к применению в гинекологии

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%.

Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%.

При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.

Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года.Аторвастатин — таблетки 10 мг; 20 мг; 40 мг; 80 мг; по 10 штук в блистере; 30 таблеток в упаковке.1 таблетка Аторвастатин 10 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 10.85 мг.Вспомогательные вещества: кальция карбонат — 33 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 23.85 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 32.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 750 мкг, магния стеарат — 750 мкг, поливиниловый спирт — 2.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.26 мг, тальк — 930 мкг, титана диоксид — 1.56 мг.

1 таблетка Аторвастатин  20 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 21.7 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат — 66 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 96 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 47.7 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 65.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.

5 мг, магния стеарат — 1.5 мг, поливиниловый спирт — 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 2.52 мг, тальк — 1.86 мг, титана диоксид — 3.12 мг.

1 таблетка Аторвастатин 40 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 43.4 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат — 35.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 24 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) — 53.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 400 мкг, тальк — 1.6 мг, магния стеарат — 1.

6 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт — 2.56 мг, макрогол — 1.29 мг, тальк — 940 мкг, титана диоксид — 1.56 мг, краситель железа оксид желтый — 32 мкг, краситель железа оксид красный — 1.28 мкг) — 6.4 мг.

1 таблетка Аторвастатин  80 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 86.8 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат — 70.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) — 107.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 800 мкг, тальк — 3.2 мг, магния стеарат — 3.2 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт — 5.12 мг, макрогол — 2.58 мг, тальк — 1.89 мг, титана диоксид — 3.13 мг, краситель железа оксид желтый — 64 мкг, краситель железа оксид красный — 2.56 мкг) — 12.8 мг.

Название: АТОРВАСТАТИН
Код АТХ: C10BX03 — Аторвастатин и амлодипин

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/atorvastatin.html

Аторвастатин

Одна таблетка содержит 21,70 или 10,85 миллиграмм аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 20 или 10 миллиграммам аторвастатина.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют опадрай II, магния стеарат, аэросил, крахмал 1500, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция карбонат.

Форма выпуска

Выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых белой оболочкой из пленки.

Фармакологическое действие

  • Данный препарат является гипохолестеринемическим – конкурентно и селективно ингибирует энзим, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, в дальнейшем переходящий в стеролы, в том числе и холестерин.
  • Уменьшение количества липопротеинов и холестерина в плазме после приема лекарства осуществляется за счет снижения синтеза холестерина в печени и активности ГМГ-КоА-редуктазы, а также повышения уровня рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, благодаря чему повышается захват и катаболизм ЛПНП.
  • У людей с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и ненаследственной гиперхолестеринемией при приеме данного лекарства наблюдается уменьшение аполипопротеина Б, общего холестерина и холестерин-липопротеинов с низкой плотностью.

Данный препарат уменьшает возможность развития ишемии и смертности у людей всех возрастов, имеющих инфаркт миокарда без нестабильной стенокардии и зубца Q. Также снижает частоту нефатального и фатального инсульта, общую частоту кардиоваскулярных болезней и риск развития фатальных заболеваний сердца и сосудов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет высокую абсорбцию, наибольшая концентрация в крови наблюдается по прошествии от одного до двух часов после приема.

Биодоступность невысокая в связи с пресистемным клиренсом активного вещества в слизистой оболочке желудка и эффектом «первого прохождения через печень» — составляет 12 процентов. Примерно 98 процентов принятой дозы связывается с белками плазмы.

Метаболизация происходит в печени с образованием активных метаболитов и неактивных веществ. Период полувыведения составляет 14 часов. В ходе гемодиализа не выводится.

Показания к применению Аторвастатина

От чего таблетки Аторвастатин? Показания к применению Аторвастатина следующие:

  • для уменьшения количества холестерина и холестерина/ЛПНП у людей с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда нефармакологические методы и диетотерапия не дают должного эффекта;
  • для лечения в сочетании с диетой людей с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке и людей с дисбеталипопротеинемией, когда не помогает диетотерапия;
  • совместно с диетой для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, триглицеридов и аполипопротеина В и увеличения количества холестерина ЛПВП у людей с комбинированной гиперлипидемией, гетерзиготной несемейной и семейной гиперхолетеринемией, первичной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать при:

  • возрасте до 18 лет;
  • беременности и периоде кормления грудью;
  • печеночной недостаточности;
  • активных болезнях печени или повышении активности «печеночных» ферментов по неясным причинам;
  • повышенной чувствительности к содержимому препарата.

Следует осторожно принимать при болезнях скелетных мышц, травмах, обширных хирургических вмешательствам, неконтролируемой эпилепсии, сепсисе, артериальной гипотензии, нарушениях метаболического и эндокринного характера, нарушениях электролитного баланса высокой тяжести, печеночных болезнях в анамнезе и злоупотреблении алкоголем.

Побочные действия

При приеме данных таблеток могут наблюдаться:

  • обострение подагры, мастодиния, увеличения массы тела (очень редко);
  • альбуминурия, гипогликемия, гипергликемия (очень редко);
  • петехии, экхимозы, себорея, экзема, повышенное потоотделение, ксеродермия, алопеция;
  • синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, контактный дерматит, кожная сыпь и зуд (редко);
  • нарушение эякуляции, импотенция, снижение либидо, эпидидимит, метроррагия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение, гематурия, нефрит, дизурия;
  • контрактуры суставов, мышечный гипертонус, кривошея, рабдомиолиз, миалгия, артралгии, миопатия, мозит, тендосиновит, бурсит, судороги ножных мышц, артрит;
  • тенезмы, кровоточивость десен, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функций печени, холестатическая желтуха, панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, желчная колика, гепатит, гастроэнтерит, язвы слизистой оболочки рта, глоссит, эзофагит, стоматит, рвота, дисфагия, отрыжка, ощущение сухости в ротовой полости, повышение или снижение аппетита, боли в животе, гастралгия, метеоризм, диарея или запор, изжога, тошнота;
  • носовое кровотечение, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, пневмония, ринит, бронхит;
  • тромбоцитопения, лимфоаденопатия, анемия;
  • стенокардия, аритмия, флебит, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, болевые ощущения в груди;
  • потеря вкусовых ощущений, паросмия, глаукома, глухота, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, звон в ушах, амблиопия;
  • потеря сознания, гипестезия, депрессия, мигрень, гиперкинезы, паралич лицевого нерва, атаксия, эмоциональная лабильность, амнезия, периферическая невропатия, парестезии, кошмары, сонливость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница.

Лекарство Аторвастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Аторвастатина, препарат принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня.

Доза подбирается в зависимости от исходного уровня холестерина/ЛПНП, индивидуального эффекта и цели лечения.

Перед началом применения лекарства рекомендуется стандартная гиполипидемическая диета, которой необходимо следовать на протяжении всего лечебного периода.

Начальная доза составляет 10 миллиграмм один раз в сутки, далее может повышаться максимум до 80 миллиграмм один раз в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначается 80 миллиграмм один раз в сутки. При почечной недостаточности и других болезнях почек доза в корректировке не нуждается. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами протеаз увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови. Одновременный прием с лекарствами, которые снижают концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе с Спиронолактоном, Кетоконазолом и Циметидином) увеличивает возможность снижения эндогенных стероидных гормонов.

При одновременном приеме с никотиновой кислотой, эритромицином, фибратами и циклоспоринами увеличивает возможность развития миопатии при лечении другими лекарствами этого класса.

Читайте также:  Капли зеленина от чего помогают, показания к применению

Симвастатин и Аторвастатин — что лучше?

Симвастатин – это естественный статин, а Аторвастатин – более современный статин синтетического происхождения.

Хотя они имеют разные пути метаболизма и химическое строение, они оказывают похожий фармакологический эффект.

Также они имеют одинаковые побочные действия, но Симвастатин стоит намного дешевле Аторвастатина, поэтому по ценовому фактору Симвастатин является более лучшим выбором.

Условия продажи

Приобрести можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом и темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Хранить препарат можно в течении трех лет.

Аналоги Аторвастатина

Аналогами Аторвастатина являются:

  • Торвакард;
  • Аторис;
  • Аторвокс.

Цена аналогов немного ниже самого Аторвастатина.

Отзывы об Аторвастатине

Отзывы об Аторвастатине на форумах свидетельствуют о высокой эффективности препарата, но стоит учитывать, что препарат нельзя сочетать с многими другими веществами.

Цена Аторвастатина, где купить

Цена Аторвастатина 10 мг на территории России составляет в среднем от 150 рублей. Цена Аторвастатина Тева на территории Украины составляет в среднем 330 гривен, цена Аторвастатина 20 мг – в среднем 200 гривен.

Источник: https://medside.ru/atorvastatin

Аторвастатин : инструкция по применению

Нарушение функции печени

Рекомендуется проконтролировать функцию печени (активность печеночных ферментов) до начала лечения аторвастатином, а также повторно по клиническим показаниям.

Поступали редкие постмаркетинговые сообщения о случаях фатальной и несмертельной печеночной недостаточности у пациентов, принимавших статины, включая аторвастатин.

Если в процессе приема аторвастатина развиваются серьезные повреждения печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией или желтухой, то лечение следует немедленно прекратить. Если не установлены другие причины нарушения функции печени, то прием аторвастатина не возобновляют.

Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и/или с заболеваниями печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе, или повышение активности трансаминаз с неизвестной причиной являются противопоказанием для назначения аторвастатина.

Профилактика инсульта посредством интенсивного снижения уровня холестерина

В ходе проведенных исследований было установлено, что среди пациентов, не страдающих коронарной болезнью сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку геморрагический инсульт отмечался чаще у пациентов, получавших 80 мг аторвастатина, чем у пациентов, получавших плацебо.

В особенности повышенный риск наблюдался у пациентов, уже перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт на момент начала исследования.

Применительно к пациентам с ранее перенесенным геморрагическим инсультом или; лакунарным инфарктом баланс соотношения риск/польза дозы аторвастатина 80 мг не ясен; следует тщательно оценить возможный риск геморрагического инсульта, прежде чем начинать терапию.

Влияние на скелетные мышцы

При лечении аторвастатином, как и при применении подобных препаратов этой группы, редко отмечались случаи рабдомиолиза, которые сопровождались острой почечной недостаточностью, возникающей в результате миоглобинурии. Почечная недостаточность в анамнезе может являться фактором риска для развития рабдомиолиза. У таких пациентов необходимо проводить более тщательный мониторинг функций скелетной мускулатуры.

Лечение аторвастатином, как и другими статинами, может вызвать миопатию, которая проявляется болью и слабостью в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы.

Одновременный прием высоких доз аторвастатина и некоторых лекарственных средств, таких как циклоспорин и сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кларитромицин, итраконазол и ингибиторы ВИЧ-протеазы), повышает риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Имеются редкие сообщения о развитии иммунной некротической миопатии, аутоиммунной миопатии, связанные с приемом статинов.

Иммунная некротическая миопатия характеризуется проксимальной мышечной слабостью и повышением уровня креатинкиназы, которые сохраняются и после прекращения лечения статинами; при биопсии мышц выявляется некротическая миопатия без значительного воспаления; улучшение наступает при приеме иммуносупрессивных препаратов.

Миопатию следует подозревать у любых пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК.

Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Терапию аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.

Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, ингибитора протеазы гепатита С телапревира, комбинации ингибиторов ВИЧ-протеазы, в том числе саквинавира и ритонавира, лопинавира и ритонавира, типранавира и ритонавира, фосампренавира, фосампренавира и ритонавира, никотиновой кислоты, или азольных противогрибковых средств. Назначая аторвастатин в сочетании с фибратами, эритромицином, кларитромицином, комбинацией саквинавира и ритонавира, лопинавира и ритонавира, дарунавира и ритонавира, фосампренавира, фосампренавира и ритонавира, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, и регулярно наблюдать за пациентами с целью выявления любых признаков или симптомов болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. Низкие начальная и поддерживающая дозы аторвастатина должны назначаться при приеме одновременно с указанными препаратами. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

Рекомендации по назначению взаимодействующих лекарственных средств приведены в таблице 1.

Таблица 1. Лекарственное взаимодействие, связанное с повышенным риском развития миопатии/рабдомиолиза________________________________________________________

Взаимодействующие лекарственные средства Предписанные рекомендации ,.
Циклоспорин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (типранавир + ритонавир), ингибитор протеазы гепатита С (телапревир) Следует избегать приема аторвастатина
Ингибитор ВИЧ-протеазы (лопинавир + ритонавир) Использовать с осторожностью, в минимально возможной эффективной дозе
Кларитромицин, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (саквинавир + ритонавир*, дарунавир + ритонавир, фосампренавир, фосампренавир + ритонавир) Не превышать суточной дозы 20 мг
Ингибитор ВИЧ-протеазы (нелфинавир), ингибитор протеазы гепатита С (боцепревир) Не превышать суточной дозы 40 мг
  • * Применять с осторожностью в самой низкой дозе.
  • Случаи миопатии, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы при совместном приеме аторвастатина с колхицином, поэтому в этом случае необходимо соблюдать осторожность.
  • Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
  • До начала терапии
  • Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с предрасположенностью к рабдомиолизу. Уровень КФК следует определять до начала терапии в следующих случаях:
  • -почечная недостаточность;
  • -гипотиреоз;
  • — наследственные мышечные заболевания в индивидуальном или семейном анамнезе;
  • — предшествующая мышечная токсичность в связи с применением статинов или фибратов;
  • — предшествующее заболевание печени и/или злоупотребление алкоголем;
  • — пациенты пожилого возраста (старше 70 лет) — необходимость данных лабораторных исследований в этом случае вызвана также наличием других факторов предрасположенности к рабдомиолизу;
  • -случаи повышенной концентрации в плазме (например, случаи взаимодействия и применения в особых популяциях, включая генетические субпопуляции).
  • В перечисленных выше случаях следует оценить соотношение между риском и возможной пользой, рекомендуется клиническое наблюдение.
  • При существенном повышении концентрации КФК (превышение верхнего предела нормы более чем в 5 раз) на исходном уровне начинать лечение не следует.
  • Измерение уровней КФК

Не следует измерять уровень КФК после тяжелой физической нагрузки или при наличии других факторов, ответственных за повышение уровня КФК, так как это осложнит интерпретацию результатов анализа. Если исходные уровни КФК заметно повышены (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), необходимо для подтверждения результатов через 5-7 дней сделать повторный анализ.

Эндокринная функция

Повышение содержания HbAlc и сывороточного уровня глюкозы натощак было зарегистрировано при приеме ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в том числе и аторвастатина.

Статины влияют на синтез холестерина и теоретически могут затормозить продукцию гормонов коры надпочечников и/или половых стероидных гормонов.

Клинические исследования показали, что аторвастатин не снижает основную концентрацию кортизола в плазме и не оказывает негативного влияния на резерв надпочечников. Действие статинов на мужскую фертильность не было изучено на достаточном количестве пациентов.

Эффекты, если таковые имеются, на гипофизарно-гонадную систему у женщин в период пременопаузы неизвестны. Необходимо соблюдать осторожность при назначении статинов с препаратами, которые могут понизить уровень или активность эндогенных стероидных гормонов, таких как кетоконазол,спиронолактон и циметидин.

Сахарный диабет

Статины, как класс, способны повышать глюкозу крови, и у некоторых пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать гипергликемию, требующую проведения стандартных мероприятий по лечению диабета.

В то же время снижение статинами риска сердечно-сосудистых осложнений превалирует над риском диабета, поэтому прекращение терапии статинами на требуется.

Пациенты с риском развития диабета (глюкоза натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышенные показали триглицеридов, артериальная гипертензия) нуждаются в клиническом наблюдении и проведении биохимических анализов.

Интерстициалъное заболевание легких

При проведении терапии с применением некоторых статинов, в особенности при длительной терапии, крайне редко наблюдались случаи интерстициального заболевания легких.

Проявления заболевания включают такие симптомы, как диспноэ, сухой кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадочное состояние).

В случае подозрения на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует прекратить.

Специальная информация о вспомогательных веществах лекарственного средства

Аторвастатин содержит лактозу. Данный препарат не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

  1. Применение у пациентов пожилого возраста
  2. Пожилой возраст (65 лет и старше) является предрасполагающим фактором для миопатии, поэтому аторвастатин следует назначать пожилым пациентам с осторожностью.
  3. Применение во время беременности и в период лактации
  4. Женщины репродуктивного возраста
  5. Женщины репродуктивного возраста в ходе терапии должны пользоваться эффективными методами контрацепции.
  6. Беременность

Применение аторвастатина противопоказано в период беременности (см. раздел «Противопоказания»). Были получены сообщения о врожденных аномалиях развития после внутриутробного воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Исследования на животных продемонстрировали наличие токсического воздействия на репродуктивную функцию. При приеме беременной женщиной аторвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина.

Атеросклероз является хроническим процессом, и, как правило, отмена гиполипидемических лекарственных средств во время беременности не оказывает существенного влияния на долгосрочный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией.

В связи с этим, аторвастатин не следует назначать беременным женщинам, женщинам, планирующим беременность или при подозрении на беременность. Необходимо приостановить прием аторвастатина на время беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко у человека.

В исследованиях на животных концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови аналогичны таковым в молоке.

Применение аторвастатина в период грудного вскармливания противопоказано, женщинам, принимающим аторвастатин, следует прекратить грудное вскармливание (см. раздел «Противопоказания»).

  • Фертильностъ
  • В исследованиях на животных аторвастатин не оказывал влияния на мужскую или женскую фертильность.
  • Влияние на способность к управлению транспортом и потенциально опасными механизмами: сообщений о неблагоприятном влиянии аторвастатина на концентрацию внимания не имеется.

Источник: https://apteka.103.by/atorvastatin-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию